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LDN-212854
产品别名
1432597-26-6
LDN-212854
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline
5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C25H22N6 |
| Molecular weight | 406.48 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | LDN-212854 是骨形态发生蛋白(BMP)I 型受体激酶的选择性和有效抑制剂，与密切相关的 TGF-β 和激活素 I 型受体相比，对 BMP 的选择性超过 5,000倍。LDN-212854 对 ALK2 具有某些选择性，IC50 为 1.3 nM，优于其他 BMP I 型受体 ALK1(IC50 = 2.4 nM)和 ALK3(IC50 = 85.8 nM)。 在基于细胞的 BMP 信号试验中，LDN-212854 显示出比 LDN193189 更好的选择性。 LDN-212854 抑制 BMP6 诱导的成骨分化(主要通过 ALK2 起作用)，而抑制 BMP4 诱导的分化(主要通过 ALK3 起作用)的效能相对较弱，IC50 分别为 10 nM 和 40.5 nM，而 LDN-193189 两者都抑制。针对 198 种激酶的仅有脱靶效应是针对 RIPK2、ABL1 和 PDGFR-β，IC50 值为 <100 nM。 LDN-212854 也称为 5- [6- [4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉。LDN-212854 可防止诱导型突变体 ALK2(激活素受体样激酶 2)中的异位骨化。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects |
| WGK | WGK 3 |
