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iCRT3

产品编号:3098028
CAS NO:901751-47-1
包装规格:5 MG,25 MG
产品类别:进口试剂
品牌:Sigma-Aldrich
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产品编号包装单位单价(元)国内现货国外库存询价单
30980285 MG1450
309802825 MG5070
产品别名

901751-47-1

iCRT3

2-[[[2-(4-ethylphenyl)-5-methyl-4-oxazolyl]methyl]thio]-N-(2-phenylethyl)acetamide

2-[[[[2-(4-乙基苯基)-5-甲基-4-恶唑基]甲基]硫代]-N-(2-苯基乙基)乙酰胺

结构式
基本信息
Empirical Formula【经验(实验)分子式】
C23H26N2O2S
Molecular weight
394.53
MDL number
MFCD14766288
PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】
329825232
NACRES
NA.77
General description【一般描述】
iCRT3是一种小型细胞通透性恶唑化合物。它在脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞中可阻断细胞因子的分泌。
Application【应用】
iCRT3已被用于:
  • 在双荧光素酶检测中β-连环蛋白的抑制
  • 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
  • 在双荧光素酶检测中作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)(3)连环蛋白抑制调控是否是必需的
  • 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
  • 作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)调控是否是必需的


iCRT3已被用于抑制β-连环蛋白和转录因子(TCF)之间的相互作用。
Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】
Wnt信号传导的关键调节因子是其转录共激活因子b-连环蛋白。在细胞质中,β-连环蛋白与包括Axin和GSK-3b在内的复合物紧密结合。刺激可引起β-连环蛋白稳定、易位至细胞核并与TCF4结合合,以启动反应性基因的转录,这被称为连环蛋白反应性转录(CRT)。几乎所有Wnt相关的癌症都是CRT调节失调的结果。在采用RNAi对可刺激CRT而不影响如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的转导等上游机制的Axin进行敲除时,鉴定出了三种CRT抑制剂(iCRT)。这些化合物是CRT报告基因的有效抑制剂及内源性基因靶标。这些化合物还能够以剂量依赖性的方式破坏b-连环蛋白-TCF4相互作用,并导致结肠肿瘤细胞系的G0/G1阻滞。
产品性质
Quality Level【质量水平】
100
Assay【测定】
≥98% (HPLC)
form【形式】
powder
storage condition【储存条件】
desiccated
color【颜色】
white to tan
solubility【溶解性】
DMSO: ≥5 mg/mL
storage temp.【储存温度】
2-8℃
SMILES string
CCc1ccc(cc1)-c2nc(CSCC(=O)NCCc3ccccc3)c(C)o2
InChI
1S/C23H26N2O2S/c1-3-18-9-11-20(12-10-18)23-25-21(17(2)27-23)15-28-16-22(26)24-14-13-19-7-5-4-6-8-19/h4-12H,3,13-16H2,1-2H3,(H,24,26)
InChI key
QTDYVSIBWGVBKU-UHFFFAOYSA-N
packaging【包装】
5, 25 mg in glass bottle
安全信息
Storage Class Code【储存分类代码】
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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