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C5aR拮抗剂，PMX53-Calbiochem
C5aR Antagonist, PMX53-Calbiochem
| 产品编号： | 4083504 |
| 规格： | A cell-permeable, orally available, non-competitive antagonist of C5a receptor (CD88; IC50 = 240 nM) and as a low-affinity agonist for MrgX2. |
| 包装规格： | 10 MG |
| 产品类别： | 进口试剂 |
| 品牌： | Sigma-Aldrich |
| 优惠价： | 立即咨询 |
产品别名
C5aR拮抗剂，PMX53-Calbiochem
C5aR Antagonist, PMX53-Calbiochem
Ac-(cyclo-2,6)-F-[OPdChaWR], C5aR Inhibitor, PMX53, C5a Receptor Inhibitor, PMX53, CD88 Inhibitor, PMX53, MrgX2 Agonist, PMX53
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C47H65N11O7 · xC2HF3O2 |
| Molecular weight | 896.09 (free base basis) |
| General description【一般描述】 | 一种细胞可渗透、口服可利用、代谢稳定的大环六肽模拟化合物，可在人肥大细胞中作为补体C5a受体(C5aR；CD88；IC50= 240 nM)的非竞争性拮抗剂，以及MrgX2(一种GPCR)的低亲和性激动剂。已显示其可与C5aR1特异性结合而不与CaR2和C3aR发生结合。在体外和体内均显示出广泛的抗炎作用。已显示其可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放(IC50 = 22 nM)和趋化性(IC50 = 75 nM)。与PMX-53(〜10 nM)一起预孵育可阻止HMC-1和RBL-2H3细胞中C5a诱导的Ca2+应答，但不影响C3a应答。可抑制小鼠体内4T1乳腺癌异种移植的生长(1 mg/kg/每2-3天，皮下注射)。据报道，在没有FGF2的情况下，其会减弱C5a介导的人胚胎干细胞多能性的增加。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | 细胞可透过性：是 主要靶标 C5aR 可逆性：是 |
| Warning【警告】 | 毒性：标准处理(A) |
| Sequence【序列】 | Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg] |
| Reconstitution【重悬】 | 溶解后，等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。 |
| Other Notes【其他说明】 | Lillegard, K., et al. 2014.JPET.351,344. Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454. Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869. Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811. |
| Legal Information【法律信息】 | CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition【储存条件】 | OK to freeze protect from light |
| color【颜色】 | off-white |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| packaging【包装】 | 用惰性气体包装 |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
